Bewährtes Mittel bei hypertensiver Krise. Die kombinierte Alpha- und Betablockade senkt den Blutdruck durch periphere Vasodilatation ohne Reflextachykardie, was Labetalol von reinen Vasodilatatoren unterscheidet. Besonders nützlich bei hypertensiver Krise in der Schwangerschaft und bei Kokainintoxikation, wo reine Betablocker ein Beta-dominiertes Ungleichgewicht mit Druckanstieg durch unkontrollierte Alphastimulierung riskieren.
Handelsnamen: Trandate
WICHTIG
Negative inotrope Wirkung — nicht bei hypertensiver Krise mit akutem Linksherzversagen und Lungenödem. Risiko für Bronchospasmus bei obstruktiver Lungenerkrankung.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Hypertensive Krise, Bolusregime | 20 mg i.v. über 2 Minuten, danach 20–80 mg alle 10 Minuten | Gesamtdosis höchstens 300 mg |
| Hypertensive Krise, Infusion | 0,5–2 mg/Minute i.v. | gegen Zieldruck titrieren, höhere Dosen bisweilen erforderlich |
| Präeklampsie und Eklampsie | 20 mg i.v., danach 40 mg und 80 mg in 10-Minuten-Abständen | Mittel der ersten Wahl, gemäß geburtshilflicher Leitlinie |
| Blutdruckkontrolle vor Thrombolyse bei Schlaganfall | 10–20 mg i.v., kann wiederholt werden | Ziel < 185/110 mmHg |
Nierenfunktionsstörung
Keine Dosisanpassung. Wird nicht durch Hämodialyse entfernt.
Leberfunktionsstörung
Dosis reduzieren — hoher First-Pass-Metabolismus. Bei Zeichen von Leberschaden absetzen.
Kinder
0,2–1 mg/kg i.v. als Bolus (max. 40 mg), oder Infusion 0,4–3 mg/kg/Stunde.
Fallstrick
Bei akutem Lungenödem mit eingeschränkter Linksherzfunktion vermeiden; die negative Inotropie verschlechtert die Situation. Bei Phäochromozytom, Kokain- oder Amphetaminvergiftung ohne gleichzeitige Alphablockade nicht als reinen Betablocker einsetzen — das Risiko des Druckanstiegs durch unkontrollierte Alphastimulierung besteht.
Pharmakokinetik
| WIRKUNGSEINTRITT | 5–10 Minuten |
|---|---|
| MAXIMALWIRKUNG | 5–15 Minuten |
| WIRKUNGSDAUER | 2–4 Stunden |
| t½ | 5,5 Stunden |
| α:β-VERHÄLTNIS (I.V.) | 1:7 |
| PROTEINBINDUNG | 50 % |
| METABOLISMUS | Glukuronidierung in der Leber |
| AUSSCHEIDUNG | Renal (Konjugate) |
Nebenwirkungen nach Häufigkeit
| ≥ 10 % | Schwindel, Übelkeit, orthostatische Hypotonie, Müdigkeit |
|---|---|
| 1–10 % | Erbrechen, Kribbeln in der Kopfhaut, Bradykardie, Nasenverstopfung |
| < 1 % | AV-Block, Bronchospasmus, hepatozellulärer Schaden, Herzinsuffizienz-Verschlechterung |
Kontrollschema
| Blutdruck | alle 5 Minuten bei Bolus |
|---|---|
| EKG und Herzfrequenz | kontinuierlich |
| Leberwerte | bei Behandlung > 3 Tage |
| Orthostasetest | vor Mobilisierung |
Wechselwirkungspotenzial
18 klinisch bedeutsam. 1 kontraindiziert · 6 schwerwiegend · 11 mittelschwer.
Additive Bradykardie mit Verapamil und Diltiazem. Maskiert Hypoglykämiesymptome bei Insulinbehandlung. Krampfbereitschaft kann durch Lidocain verstärkt werden. Trizyklische Antidepressiva können den antihypertensiven Effekt vermindern.
Darreichungsform & Kosten
| Injektionslösung 5 mg/ml | 20-ml-Ampulle |
|---|---|
| Tablette 100 und 200 mg | perorale Weiterführung |
| Einschränkung | keine |