Direkt wirkender arteriolärer Vasodilatator ohne Wirkung auf das venöse Gefäßsystem. Die schnelle Nachlastreduzierung löst eine reflektorische Sympathikusaktivierung aus, was das Präparat als Erstlinienbehandlung bei hypertensiver Krise ungeeignet macht — aber bei Präeklampsie und als Nachlastentlastung in Kombination mit Nitrat und Betablockade einsetzbar.
SONDERZULASSUNG
WICHTIG
Reflextachykardie kann Angina pectoris und Myokardischämie auslösen oder verschlimmern. Bei koronarer Herzerkrankung zusammen mit Betablockade anwenden. Langzeitgebrauch in hoher Dosis führt zu arzneimittelinduziertem Lupus.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Hypertensive Krise, i.v. Bolus | 10–40 mg i.v. alle 4–6 Stunden | Wirkungseintritt 10–30 Minuten |
| Intramuskulär | 10–20 mg i.m. alle 4–6 Stunden | wenn kein i.v.-Zugang vorhanden |
| Nachlastreduzierung, Infusion | Start 1 mg/Stunde, Erhöhung um 0,5 mg/Stunde alle 20 Minuten, max. 5 mg/Stunde | bei Bedarf zur Kammerentlastung |
| Antihypertensive Infusion | Start 5 mg/Stunde, Erhöhung um 2,5 mg/Stunde alle 20 Minuten, max. 25 mg/Stunde | gegen Zieldruck titrieren |
Nierenfunktionsstörung
eGFR < 30 ml/min: Dosierungsintervall verlängern. Metaboliten akkumulieren.
Leberfunktionsstörung
Dosis reduzieren — ausgeprägter First-Pass-Metabolismus in der Leber.
Kinder
0,1–0,2 mg/kg i.v. alle 4–6 Stunden, Maximaldosis 20 mg pro Dosis.
Fallstrick
Nicht erste Wahl bei hypertensiver Krise — der Wirkungseintritt ist unvorhersehbar, die Dauer lang und die Reflextachykardie bei Ischämie und Aortendissektion gefährlich. Niemals bei Verdacht auf Aortendissektion ohne vorherige Betablockade geben.
Pharmakokinetik
| WIRKUNGSEINTRITT (i.v.) | 10–30 Minuten |
|---|---|
| MAXIMALWIRKUNG | 20–40 Minuten |
| WIRKUNGSDAUER | < 4 Stunden |
| t½ | 3–7 Stunden |
| BIOVERFÜGB. | 26–50 % oral |
| METABOLISMUS | N-Acetylierung (schneller/langsamer Acetyliererstatus) |
| PROTEINBINDUNG | 87 % |
| AUSSCHEIDUNG | Renal (Metaboliten) |
Nebenwirkungen nach Häufigkeit
| ≥ 10 % | Tachykardie, Kopfschmerzen, Flush, Palpitationen |
|---|---|
| 1–10 % | Übelkeit, Schwindel, Flüssigkeitsretention, Angina pectoris |
| < 1 % | Arzneimittelinduzierter Lupus (langsame Acetylierer), Agranulozytose, periphere Neuropathie, Myokardischämie |
Kontrollschema
| Blutdruck | alle 15 Minuten in der ersten Stunde |
|---|---|
| Herzfrequenz | kontinuierlich |
| ANA bei Langzeitbehandlung | alle 6 Monate |
| Blutbild | alle 6 Monate |
Wechselwirkungspotenzial
13 klinisch bedeutsam. 1 kontraindiziert · 5 schwerwiegend · 7 mittelschwer.
Additive Hypotonie mit allen blutdrucksenkenden Mitteln. MAO-Hemmer verstärken die Wirkung. NSAID schwächt den antihypertensiven Effekt durch Natriumretention ab.
Darreichungsform & Kosten
| Injektionslösung 20 mg | Pulver, zu verdünnen |
|---|---|
| Tablette 25 und 50 mg | perorale Fortsetzung |
| Einschränkung | Sonderzulassung |