Direktwirkender Faktor-Xa-Hemmer mit fester Dosierung und ohne routinemäßiges Monitoring. Geringeres Risiko für intrakranielle Blutung als Warfarin — aber die kurze Halbwertszeit bewirkt, dass eine verpasste Dosis innerhalb von Stunden Wirkung zeigt.
Handelsnamen: Eliquis
THERAPIETREUE ERFORDERLICH
WICHTIG
Vorzeitiges Absetzen ohne Ersatz erhöht das Thromboserisiko. Spinale oder epidurale Punktion unter Behandlung kann ein spinales Hämatom verursachen.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Vorhofflimmern | 5 mg × 2 p.o. | kein Monitoring erforderlich |
| Vorhofflimmern, Dosisreduktion | 2,5 mg × 2 p.o. | bei 2 von 3: Alter ≥ 80, Gewicht ≤ 60 kg, Kreatinin ≥ 133 µmol/l |
| Venöse Thromboembolie | 10 mg × 2 für 7 Tage → 5 mg × 2 | kein einleitendes NMH erforderlich |
| Verlängerte Sekundärprophylaxe | 2,5 mg × 2 nach 6 Monaten | bei fortbestehendem Risiko |
Nierenfunktionsstörung
Bei eGFR < 15 ml/min vermeiden. Dosisreduktion nach den obigen Kriterien, nicht allein nach eGFR.
Leberfunktionsstörung
Bei Child–Pugh C und bei Koagulopathie vermeiden.
Kinder
Nicht indiziert.
Fallstrick
Nicht auf Apixaban wechseln bei mechanischer Herzklappenprothese oder mittel- bis hochgradiger Mitralstenose — dort ist Warfarin weiterhin die einzige Option.
Pharmakokinetik
| BIOVERFÜGB. | 50 % |
|---|---|
| Vd | 21 l |
| t½ | 12 h |
| PROTEINBINDUNG | 87 % |
| METABOLISMUS | CYP3A4 (teilweise) |
| AUSSCHEIDUNG | 27 % renal |
| SUBSTRAT | P-Glykoprotein, BCRP |
| WIRKUNGSEINTRITT | 3–4 h |
Nebenwirkungen nach Häufigkeit
| ≥ 10 % | Hämatome, Nasenbluten |
|---|---|
| 1–10 % | Gastrointestinale Blutung, Anämie, Hämaturie |
| < 1 % | Intrakranielle Blutung, spinales Hämatom |
Kontrollschema
| Kreatinin und eGFR | jährlich, häufiger bei eGFR < 60 |
|---|---|
| Blutbild | jährlich |
| Therapietreue | bei jedem Besuch |
| Medikamentenprüfung | bei jeder neuen Verordnung |
Wechselwirkungspotenzial
22 klinisch bedeutsam. 4 kontraindiziert · 9 schwerwiegend · 9 mittelschwer.
Starke Hemmer oder Induktoren beider CYP3A4 und P-gp (Ketoconazol, Ritonavir, Rifampicin, Carbamazepin) sind zu vermeiden.
Darreichungsform & Kosten
| Antidot: Andexanet alfa | über Apotheke anzufordern |
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