Hochintensives Statin mit langer Halbwertszeit, das im Gegensatz zu Simvastatin zu jeder Tageszeit eingenommen werden kann. Muskelschmerzen werden häufig berichtet, aber in verblindeten Überprüfungen selten bestätigt.
Handelsnamen: Sortis
WICHTIG
Rhabdomyolyse ist selten aber schwerwiegend. Das Risiko steigt bei hohen Dosen in Kombination mit CYP3A4-Hemmern, Fibraten oder eingeschränkter Nierenfunktion.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Sekundärprävention, sehr hohes Risiko | 40–80 mg p.o. täglich | LDL-Ziel < 1,4 mmol/l |
| Primärprävention, hohes Risiko | 20–40 mg p.o. täglich | LDL-Ziel < 1,8 mmol/l |
| Nach akutem Koronarsyndrom | 80 mg p.o. täglich ab Beginn | während des Krankenhausaufenthalts einleiten |
| Bei Statinintoleranz | 10 mg jeden zweiten Tag, auftitrieren | mit verblindeter Überprüfung auswerten |
Nierenfunktionsstörung
Keine Anpassung; wird nicht renal ausgeschieden.
Leberfunktionsstörung
Kontraindiziert bei aktiver Lebererkrankung und ungeklärter Transaminaseerhöhung.
Kinder
Ab 10 Jahren bei familiärer Hypercholesterinämie, durch Kinderfacharzt.
Fallstrick
Nicht dauerhaft absetzen bei Myalgie ohne erneuten Versuch — die meisten Patienten, die Statinmyalgie berichten, tolerieren dasselbe Präparat bei verblindeter Überprüfung.
Pharmakokinetik
| BIOVERFÜGB. | 12 % (hoher First-Pass-Effekt) |
|---|---|
| Vd | 381 l |
| t½ | 14 h (aktive Metaboliten 20–30 h) |
| PROTEINBINDUNG | > 98 % |
| METABOLISMUS | CYP3A4 |
| AUSSCHEIDUNG | Biliär |
| SUBSTRAT | OATP1B1 |
| WIRKUNGSEINTRITT | Volle Lipidwirkung nach 2–4 Wochen |
Nebenwirkungen nach Häufigkeit
| ≥ 10 % | Myalgie, Kopfschmerzen, gastrointestinale Beschwerden |
|---|---|
| 1–10 % | Transaminaseerhöhung, Schlafstörungen, Hyperglykämie |
| < 1 % | Rhabdomyolyse, immunvermittelte nekrotisierende Myopathie, Leberschaden |
Kontrollschema
| Lipidstatus | 8–12 Wochen nach Einleitung oder Dosisänderung |
|---|---|
| ALAT | vor Einleitung und bei Symptomen |
| CK | nur bei Muskelsymptomen |
| HbA1c | bei Risikofaktoren für Diabetes |
Wechselwirkungspotenzial
27 klinisch bedeutsam. 2 kontraindiziert · 11 schwerwiegend · 14 mittelschwer.
Clarithromycin, Itraconazol, Ciclosporin und Gemfibrozil erhöhen die Exposition erheblich.