Potentes NSAID mit guter Wirkung bei muskuloskelettalen und postoperativen Schmerzen, aber mit dem ungünstigsten kardiovaskulären Profil der Klasse — die Risikoerhöhung für Myokardinfarkt, Schlaganfall und Herzinsuffizienz ähnelt der der selektiven COX-2-Hemmer und zeigt sich bereits bei Dosen unter 100 mg/Tag und bei kurzer Behandlungsdauer. Perorales Diclofenac ist rezeptpflichtig, während kutane Darreichungsformen weiterhin rezeptfrei erhältlich sind, da die systemische Exposition gering ist.
Handelsnamen: Voltaren
HÖCHSTES KARDIOVASKULÄRES RISIKO UNTER NSAIDREZEPTPFLICHTIG
WICHTIG
Kontraindiziert bei etablierter ischämischer Herzerkrankung, zerebrovaskulärer Erkrankung, peripherer arterieller Verschlusskrankheit und Herzinsuffizienz NYHA II–IV. Darüber hinaus gilt die gesamte NSAID-Problematik: Ulkusblutung, akutes Nierenversagen beim Dehydrierten oder RAAS-behandelten Patienten, und Kontraindikation ab Schwangerschaftswoche 20.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Akuter muskuloskelettaler Schmerz, Erwachsener | 50 mg × 2–3, höchstens 150 mg/Tag | kürzest mögliche Behandlungsdauer |
| Dauertherapie bei Arthrose oder Arthritis | 75–100 mg/Tag aufgeteilt auf 2–3 Dosen | nur wenn ein anderes NSAID nicht gewirkt hat |
| Nierenkolik | 50 mg p.o. oder 75 mg i.m. | wirksam, aber nicht beim anurierten oder hypovolumen Patienten |
| Lokaler Schmerz in oberflächlichem Gelenk oder Muskel | Gel 1–2 % aufgetragen 3–4-mal täglich | systemische Exposition unter 10 % — erste Wahl wenn ausreichend |
| Patient mit Herz-Kreislauf-Erkrankung | Nicht geben | Naproxen oder Ibuprofen in niedriger Dosis wählen, wenn NSAID erforderlich |
Nierenfunktionsstörung
eGFR 30–60 ml/min: vermeiden; wenn nötig, niedrigste Dosis mit Kreatininkontrolle. eGFR < 30 ml/min: kontraindiziert.
Leberfunktionsstörung
Diclofenac verursacht häufiger Transaminaseerhöhungen als andere NSAID. ALAT innerhalb von 4–8 Wochen bei längerer Behandlung kontrollieren. Kontraindiziert bei ausgeprägter Leberinsuffizienz.
Kinder
Bei juveniler idiopathischer Arthritis ab 1 Jahr 1–3 mg/kg/Tag aufgeteilt auf 2–3 Dosen. Nicht als allgemeines Analgetikum oder Antipyretikum bei Kindern eingesetzt.
Fallstrick
Diclofenac ist kein vernünftiges Erst-NSAID mehr. Wählt man dennoch ein NSAID bei einem Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankung, sind Naproxen oder Ibuprofen in niedriger Dosis angezeigt — Diclofenac ist genau das Präparat, bei dem die Risikoerhöhung am größten ist, und sie zeigt sich bereits nach wenigen Behandlungstagen.
Pharmakokinetik
| BIOVERFÜGB. | 50 % p.o. (ausgeprägter First-Pass-Effekt) |
|---|---|
| Vd | 0,12–0,17 l/kg |
| t½ | 1–2 h |
| PROTEINBINDUNG | > 99 % |
| METABOLISMUS | Hepatisch, hauptsächlich CYP2C9 |
| AUSSCHEIDUNG | Renal ca. 65 %, biliär ca. 35 % |
| WIRKUNGSEINTRITT | 30 min p.o. · 15–30 min i.m. |
| WIRKUNGSDAUER | 6–8 h |
Nebenwirkungen nach Häufigkeit
| ≥ 10 % | Dyspepsie, Bauchschmerzen, Übelkeit, Kopfschmerzen |
|---|---|
| 1–10 % | Transaminaseerhöhung, Schwindel, Ödeme, Blutdrucksteigerung, Hautausschlag, Kreatininanstieg |
| < 1 % | Myokardinfarkt und Schlaganfall, Herzinsuffizienzdekompensation, Ulkus mit Blutung oder Perforation, akutes Nierenversagen, Hepatitis, Stevens-Johnson-Syndrom |
Kontrollschema
| Kardiovaskuläre Anamnese und Risikoprofil | vor jeder Einleitung — entscheidet, ob das Präparat gegeben werden darf |
|---|---|
| ALAT | innerhalb von 4–8 Wochen bei Behandlung länger als einige Wochen |
| Kreatinin und Blutdruck | vor Einleitung und nach 1–2 Wochen |
| Gastrointestinale Symptome und Hämoglobin | bei längerer Behandlung |
Wechselwirkungspotenzial
28 klinisch bedeutsam. 3 kontraindiziert · 11 schwerwiegend · 14 mittelschwer.
Triple Whammy mit ACE-Hemmer oder ARB und Diuretika führt zu akuter Nierenschädigung. CYP2C9-Hemmer wie Fluconazol und Voriconazol erhöhen die Exposition. Additives Blutungsrisiko mit Warfarin, DOAK, Thrombozytenaggregationshemmern und SSRI. Kombination mit einem anderen NSAID oder Acetylsalicylsäure in analgetischer Dosis ist vollständig zu vermeiden.
Darreichungsform & Kosten
| Magensaftresistente Tablette und Retardtablette | 25, 50, 75 und 100 mg |
|---|---|
| Gel zur äußerlichen Anwendung | 1 % und 2 % |
| Einschränkung | perorales Diclofenac ist rezeptpflichtig; kutane Darreichungsformen sind weiterhin rezeptfrei |