Basisanalgetikum bei leichtem bis mäßigem Schmerz und das einzige perorale Schmerzmittel ohne NSAID-Problematik — kein Ulkusrisiko, keine Nierenwirkung, keine Thrombozytenhemmung. Der Preis ist eine schmale Spanne zwischen therapeutischer Dosis und Lebertoxizität: 4 g pro Tag ist die Obergrenze für einen normalgewichtigen und sonst gesunden Erwachsenen, keine allgemeine Maximaldosis. Die klinische Aufgabe ist zu erkennen, wer weniger erhalten soll.
Handelsnamen: ben-u-ron
HEPATOTOXISCH BEI ÜBERDOSIERUNG
WICHTIG
Überdosierung verursacht verzögerte, dosisabhängige Leberzellnekrose, die in den ersten 24 Stunden symptomarm ist. Acetylcystein soll auf Verdacht hin gegeben werden — man wartet nicht auf einen Transaminasenanstieg. Paracetamol ist die häufigste Substanz bei vorsätzlicher Vergiftung.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Schmerz und Fieber, Erwachsener ≥ 50 kg | 1 g alle 6 Stunden, höchstens 4 g/Tag | mindestens 4 Stunden zwischen den Dosen |
| Erwachsener < 50 kg | 15 mg/kg pro Dosis, höchstens 60 mg/kg/Tag | Obergrenze beträgt in der Praxis 2–3 g/Tag |
| Risikogruppe: Mangelernährung, Alkoholüberkonsum, Lebererkrankung | Höchstens 2 g/Tag | Glutathiondepletion senkt die Toxizitätsschwelle |
| Postoperativ oder wenn oral nicht möglich | 1 g i.v. über 15 min alle 6 Stunden | nach Gewicht dosieren unter 50 kg |
| Vermutete Überdosierung | Acetylcystein nach nationalem Schema | auf Verdacht hin geben, nicht auf Laborbefunde warten |
Nierenfunktionsstörung
eGFR < 30 ml/min: Dosierungsintervall auf mindestens 6 Stunden verlängern. Die Metaboliten akkumulieren, aber die Muttersubstanz ist nicht nephrotoxisch.
Leberfunktionsstörung
Bei Lebererkrankung, chronischem Alkoholüberkonsum oder Gilbert-Syndrom höchstens 2 g/Tag. Bei dekompensierter Zirrhose Langzeitbehandlung vermeiden.
Kinder
10–15 mg/kg alle 6 Stunden peroral, höchstens 60 mg/kg/Tag. Intravenös 15 mg/kg pro Dosis; unter 10 kg 7,5 mg/kg pro Dosis.
Fallstrick
Die Falle ist nicht die einzelne Dosis, sondern die Summe: der Patient, der auf der Station Alvedon erhält, zuhause eigenes Panodil nimmt und außerdem ein Kombinationspräparat mit Paracetamol, kann 6 g/Tag überschreiten ohne es zu wissen. Bei einem mangelernährten oder alkoholisierten Patienten reicht das für einen Leberschaden.
Pharmakokinetik
| BIOVERFÜGB. | 60–90 % p.o. |
|---|---|
| Vd | 0,9 l/kg |
| t½ | 2–3 h (verlängert bei Leberschaden) |
| PROTEINBINDUNG | 10–25 % |
| METABOLISMUS | Glukuronidierung und Sulfatierung; 5–10 % über CYP2E1 zu NAPQI |
| AUSSCHEIDUNG | Renal als Konjugat |
| WIRKUNGSEINTRITT | 30–60 min p.o. · 5–10 min i.v. |
| WIRKUNGSDAUER | 4–6 h |
Nebenwirkungen nach Häufigkeit
| ≥ 10 % | In therapeutischer Dosis wenige Beschwerden; Übelkeit und lokaler Schmerz bei intravenöser Infusion |
|---|---|
| 1–10 % | Leichter Transaminasenanstieg bei regelmäßiger Maximaldosis, Hautausschlag, Hypotonie bei schneller i.v.-Infusion |
| < 1 % | Leberzellnekrose und Leberversagen, Agranulozytose, anaphylaktische Reaktion, toxische epidermale Nekrolyse |
Kontrollschema
| Kumulierte Tagesdosis einschließlich Kombinationspräparate | bei jeder Arzneimittelüberprüfung |
|---|---|
| ALAT und Quick (INR) | bei vermuteter Überdosierung und bei Langzeitbehandlung in der Risikogruppe |
| Serum-Paracetamol | 4 Stunden nach Ingestion bei akuter Überdosierung, danach nach Schema |
| Körpergewicht | bei Einleitung — bestimmt die Maximaldosis |
Wechselwirkungspotenzial
12 klinisch bedeutsam. 0 kontraindiziert · 3 schwerwiegend · 9 mittelschwer.
Warfarin: regelmäßiges Paracetamol in voller Dosis erhöht den Quick (INR) — nach einigen Tagen Behandlung kontrollieren. Enzyminduktoren (Carbamazepin, Phenytoin, Rifampicin, Isoniazid) und chronischer Alkohol erhöhen die NAPQI-Bildung und senken die toxische Dosis. Die klinisch gefährlichste Interaktion ist die Verdopplung durch Kombinationspräparate, die der Patient nicht als Paracetamol erkennt.
Darreichungsform & Kosten
| Tablette und Brausetablette | 500 mg und 1 g |
|---|---|
| Infusionslösung | 10 mg/ml, 50 und 100 ml |
| Einschränkung | Die 1-g-Tablette ist verschreibungspflichtig; rezeptfreies Paracetamol wird nur in der Apotheke verkauft |