Nicht-selektiver Alphablocker mit Wirkungseintritt innerhalb von Minuten und Dauer unter einer halben Stunde. Nischenpräparat: katecholamininduzierte hypertensive Krise — Phäochromozytom, Kokain- und Amphetaminintoxikation, MAO-Hemmer-Krise — sowie Lokalbehandlung der Hautnekrose nach Extravasation von Noradrenalin.
Handelsnamen: Regitin, OraVerse
SONDERZULASSUNG
WICHTIG
Reine Alphablockade bewirkt ungehemmte Betastimulation mit Tachykardie und Arrhythmierisiko. Vermeiden bei Koronararterienerkrankung ohne gleichzeitige Frequenzkontrolle.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Hypertensive Krise bei Phäochromozytom | 5–15 mg i.v. als Bolus alle 5–15 Minuten | gegen den Blutdruck titrieren |
| Kontinuierliche Infusion | Start bei 0,1 mg/min i.v., Steigerung in Schritten von 0,1 mg | bei ausgeprägter Katecholaminausschüttung |
| Kokain- oder Amphetamin-induzierte Hypertonie | 5 mg i.v., kann wiederholt werden | vor einer eventuellen Betablockade geben |
| Extravasation von Noradrenalin | 5–10 mg verdünnt in 10 ml NaCl, lokal in das Gebiet injiziert | innerhalb von 12 Stunden nach der Extravasation |
Nierenfunktionsstörung
Keine etablierte Dosisanpassung. Nach Wirkung titrieren.
Leberfunktionsstörung
Keine etablierte Dosisanpassung.
Kinder
0,05–0,1 mg/kg i.v. als Bolus (max. 5 mg). Bei Extravasation 0,1–0,2 mg/kg lokal, max. 10 mg.
Fallstrick
Kein generelles Erstlinienmedikament bei hypertensiver Krise — für nachgewiesenen oder stark vermuteten Katecholaminüberschuss reservieren. Bei ischämischer Herzerkrankung sollte nach etablierter Alphablockade eine Betablockade gegeben werden, um die Reflextachykardie zu dämpfen.
Pharmakokinetik
| WIRKUNGSEINTRITT | 1–2 Minuten |
|---|---|
| MAXIMALWIRKUNG | 2 Minuten |
| WIRKUNGSDAUER | 10–30 Minuten |
| t½ | 19 Minuten |
| METABOLISMUS | Leber |
| AUSSCHEIDUNG | Renal (13 % unverändert) |
| REZEPTOR | α₁ und α₂, kompetitive Blockade |
| ANWENDUNG | i.v., i.m., lokale Infiltration |
Nebenwirkungen nach Häufigkeit
| ≥ 10 % | Tachykardie, Flush, Kopfschmerzen, Nasenverstopfung |
|---|---|
| 1–10 % | Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, orthostatische Hypotonie |
| < 1 % | Tachyarrhythmie, Myokardischämie, Myokardinfarkt, zerebrovaskuläres Ereignis |
Kontrollschema
| Blutdruck | alle 2 Minuten nach Bolus |
|---|---|
| EKG | kontinuierlich |
| Herzfrequenz | kontinuierlich |
| Extravasationsgebiet | alle 4 Stunden |
Wechselwirkungspotenzial
8 klinisch bedeutsam. 1 kontraindiziert · 3 schwerwiegend · 4 mittelschwer.
Hebt die Gefäßwirkung von Noradrenalin und Phenylephrin auf — daher der Nutzen bei Extravasation. Additive Hypotonie mit PDE5-Hemmern und anderen Vasodilatatoren.
Darreichungsform & Kosten
| Injektionslösung 10 mg/ml | 1-ml-Ampulle |
|---|---|
| Einschränkung | Sonderzulassung |
| Zubereitung bei Extravasation | auf 1 mg/ml verdünnen |