Antiemetikum und Prokinetikum mit schnellem Wirkungseintritt — nützlich bei akuter Übelkeit, Magenentleerungsstörung und migränebedingter Gastroparese, wo es gleichzeitig die Absorption peroraler Analgetika verbessert. Die extrapyramidalen Nebenwirkungen sind die wichtigste Einschränkung und führen 2013 zu der EMA-Entscheidung, die maximale Behandlungsdauer auf 5 Tage zu begrenzen.
Handelsnamen: Paspertin
BEGRENZTE BEHANDLUNGSDAUERMONITORING ERFORDERLICH
WICHTIG
Extrapyramidale Reaktionen, einschließlich akuter Dystonie mit Blickkrampf und Opisthotonus, treten bei bis zu 1 % auf und sind bei jungen Patienten am häufigsten. Sofort Biperiden 2,5–5 mg i.v. oder i.m. geben wenn Dystonie auftritt. Tardive Dyskinesie kann irreversibel sein nach langer Exposition.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Übelkeit und Erbrechen beim Erwachsenen | 10 mg p.o., i.m. oder i.v. bis zu 3-mal täglich | höchstens 30 mg oder 0,5 mg/kg pro Tag |
| Behandlungsdauer | Höchstens 5 Tage, unabhängig von der Indikation | gilt für alle Indikationen nach EMA-Entscheidung 2013 |
| Postoperative Übelkeit | 10 mg i.v. langsam über mindestens 3 Minuten | schnelle Injektion verursacht Unruhe und Akathisie |
| Zytostatika-induzierte verzögerte Übelkeit | 10 mg bis zu 3-mal täglich | Zweitlinienpräparat nach 5-HT₃- und NK₁-Antagonisten |
| Migräne mit Gastroparese | 10 mg p.o. oder i.v. zusammen mit Analgetikum | verbessert die Resorption peroraler Analgetika |
Nierenfunktionsstörung
Kreatinin-Clearance 15–60 ml/min: Tagesdosis um 50 % reduzieren. Kreatinin-Clearance ≤ 15 ml/min: Tagesdosis um 75 % reduzieren.
Leberfunktionsstörung
Keine formelle Dosisanpassung bei Leberinsuffizienz, aber Vorsicht bei schwerer Beeinträchtigung.
Kinder
Nicht empfohlen unter 1 Jahr. Ab 1 Jahr: 0,1 mg/kg bis zu 3-mal täglich (max. 0,5 mg/kg/Tag). Das Risiko für extrapyramidale Reaktionen ist bei Kindern besonders hoch.
Fallstrick
Beim Patienten unter 30 Jahren vermeiden wenn eine Alternative vorhanden ist — das Risiko für akute Dystonie ist in dieser Gruppe am höchsten, und eine Dystonie ist beängstigend und für den Patienten unnötig traumatisch. Ondansetron oder Domperidon sind sicherere Alternativen.
Pharmakokinetik
| BIOVERFÜGB. | 65–80 % peroral |
|---|---|
| WIRKUNGSEINTRITT | 1–3 Minuten i.v., 10–15 Minuten i.m. |
| t½ | 5–6 Stunden |
| PROTEINBINDUNG | 30 % |
| METABOLISMUS | Hepatisch, CYP2D6 |
| AUSSCHEIDUNG | Renal, 85 % als Metaboliten |
| MAXIMALDOSIS | 30 mg/Tag oder 0,5 mg/kg/Tag |
| MAXIMALE DAUER | 5 Tage |
Nebenwirkungen nach Häufigkeit
| ≥ 10 % | Müdigkeit und Sedierung, Diarrhö, Kraftlosigkeit |
|---|---|
| 1–10 % | Akathisie und innere Unruhe, Depression, Hypotonie bei intravenöser Gabe, Amenorrhö |
| < 1 % | Akute Dystonie, tardive Dyskinesie, malignes neuroleptisches Syndrom, Methämoglobinämie |
Kontrollschema
| Extrapyramidale Symptome | bei jeder Gabe, besonders beim Patienten unter 30 Jahren |
|---|---|
| Behandlungstage | aktiv zählen — spätestens an Tag 5 neu bewerten |
| Blutdruck bei intravenöser Gabe | während und 15 Minuten nach Injektion |
| Nierenfunktion vor Dosisauswahl | bei Einleitung beim älteren Patienten |
Wechselwirkungspotenzial
18 klinisch bedeutsam. 2 kontraindiziert · 8 schwerwiegend · 8 mittelschwer.
Kontraindiziert bei Morbus Parkinson und zusammen mit Levodopa und Dopaminagonisten. Additives extrapyramidales Risiko mit Antipsychotika und anderen Dopaminantagonisten. MAO-Hemmer: schwere hypertensive Reaktion möglich. Cyclosporin: erhöhte Resorption durch prokinetischen Effekt.
Darreichungsform & Kosten
| Tablette 10 mg | perorale Standardformulierung |
|---|---|
| Injektionslösung 5 mg/ml | 2-ml-Ampulle, 10 mg |
| Einschränkung | höchstens 5 Tage Behandlung gemäß EMA 2013 |