Das klassische Referenzopioid, gegen das alle anderen gemessen werden. Die lange Wirksamkeitsdokumentation ist ein Vorteil; der aktive Metabolit Morphin-6-Glucuronid ist ein Nachteil bei Niereninsuffizienz, wo er akkumuliert und Atemdepression noch Stunden nach der letzten Dosis verursachen kann. Depotformulierung ist die Grundlage der oralen Schmerzbehandlung bei Tumorschmerzen.
Handelsnamen: MST, Sevredol
BETÄUBUNGSMITTELAKTIVER METABOLIT AKKUMULIERT
WICHTIG
Atemdepression, besonders zusammen mit Benzodiazepin. Abhängigkeit und Toleranzentwicklung bei längerer Behandlung. Morphin-6-Glucuronid akkumuliert bei Niereninsuffizienz — bei eGFR unter 30 auf Oxycodon oder Fentanyl wechseln.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Akuter schwerer Schmerz, Erwachsener | 2,5–5 mg i.v., alle 5 Minuten bis Wirkung wiederholen | titrieren, keine fixe Dosis geben |
| Lungenödem mit Angst | 2,5 mg i.v. | sparsam — Routineanwendung ist aufgegeben |
| Perorale Schmerzbehandlung | 5–10 mg alle 4 Stunden bei Bedarf | Depotformulierung bei stabilem Bedarf |
| Ältere oder eGFR < 30 | Dosis halbieren und Intervall verlängern | Oxycodon oder Fentanyl erwägen |
Nierenfunktionsstörung
Aktiver Metabolit akkumuliert. Dosis halbieren bei eGFR 30–60; unter 30 ml/min vermeiden.
Leberfunktionsstörung
Keine formale Dosisanpassung bei leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz. Bei schwerer Beeinträchtigung Dosis halbieren und Intervall verlängern.
Kinder
0,05–0,1 mg/kg i.v. oder 0,2–0,3 mg/kg p.o. nach Körpergewicht. Neonaten besonders empfindlich für Atemdepression.
Fallstrick
Naloxon gegen Atemfrequenz, nicht gegen Wachheit titrieren — vollständige Reversierung verursacht Entzug, Schmerzrezidiv und Agitation. Auch bei Niereninsuffizienz unter 30 ml/min auf sicherere Alternative wechseln.
Pharmakokinetik
| BIOVERFÜGB. | 20–40 % peroral |
|---|---|
| Vd | 3–5 l/kg |
| t½ | 2–4 Stunden |
| PROTEINBINDUNG | 35 % |
| METABOLISMUS | Hepatisch, UGT2B7 zu M6G (aktiv) und M3G (inaktiv) |
| AUSSCHEIDUNG | Renal, Metaboliten |
| WIRKUNGSEINTRITT | Minuten i.v., 30–60 Minuten p.o. |
| WIRKUNGSDAUER | 3–5 Stunden (sofortwirkend), 12 Stunden (Depot) |
Nebenwirkungen nach Häufigkeit
| ≥ 10 % | Übelkeit, Obstipation, Sedierung, Pruritus |
|---|---|
| 1–10 % | Harnretention, Verwirrtheit, Hypotonie, Myoklonus |
| < 1 % | Atemdepression, Kreislaufkollaps, Abhängigkeit |
Kontrollschema
| Atemfrequenz und Sedierungsgrad | nach jeder intravenösen Dosis |
|---|---|
| Schmerzbeurteilung | vor und nach Dosis |
| Darmfunktion | Laxativum gleichzeitig verordnen |
| Kreatinin | bei längerer Behandlung beim Älteren |
Wechselwirkungspotenzial
20 klinisch bedeutsam. 2 kontraindiziert · 8 schwerwiegend · 10 mittelschwer.
Benzodiazepine und Gabapentinoide verursachen additive Atemdepression — die Kombination ist die häufigste Ursache arzneimittelbedingter Atemdepression. MAO-Hemmer: lebensbedrohliche Reaktion möglich. Naloxon ist das Antidot.
Darreichungsform & Kosten
| Injektion 10 mg/ml | für akute Schmerzbehandlung i.v. |
|---|---|
| Tablette 10 mg | sofortwirkend, für Durchbruchschmerz |
| Antidot: Naloxon | 0,04–0,4 mg i.v., gegen Atemfrequenz titrieren |