Der Betablocker, den man wählt, wenn man die Entscheidung rückgängig machen können möchte. Die Halbwertszeit beträgt 9 Minuten und der Effekt ist 20–30 Minuten nach Beendigung der Infusion verschwunden, was ihn bei Patienten nützlich macht, bei denen Betablockade erwünscht, aber riskant ist — drohende Herzinsuffizienz, obstruktive Lungenerkrankung, unklare Hämodynamik.
Handelsnamen: Brevibloc
MONITORING ERFORDERLICH
WICHTIG
Vermeiden bei akuter Herzinsuffizienz, AV-Block II–III ohne Schrittmacher und kardiogenem Schock. Bolusdosen können ausgeprägten Blutdruckabfall verursachen.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Hypertensive Krise | Ladedosis 500 µg/kg i.v. über 1 Minute, danach Infusion 25–50 µg/kg/min | alle 4 Minuten titrieren |
| Aortendissektion | Gleiche Ladedosis, gegen Puls < 60/min und systolisch < 120 mmHg titrieren | Betablockade vor Vasodilatatoren |
| Perioperative Tachykardie und Hypertonie | Infusion 25–300 µg/kg/min | Bolus 300 µg/kg kann während der Infusion wiederholt werden |
| Frequenzregelung bei supraventrikulärer Tachykardie | 500 µg/kg Bolus, danach 50–200 µg/kg/min | max. 300 µg/kg/min |
Nierenfunktionsstörung
Keine Dosisanpassung von Esmolol. Der saure Metabolit akkumuliert bei ausgeprägter Niereninsuffizienz, ist aber klinisch inaktiv.
Leberfunktionsstörung
Keine Dosisanpassung — wird durch Esterasen in den Erythrozyten hydrolysiert.
Kinder
Ladedosis 500 µg/kg i.v. über 1 Minute, danach 50–300 µg/kg/min.
Fallstrick
Nicht als alleinige Behandlung bei Phäochromozytom, Kokain- oder Amphetamin-induzierter Hypertonie geben — ungehemmte Alphastimulation erhöht den Druck weiter. Erst Alphablockade geben.
Pharmakokinetik
| WIRKUNGSEINTRITT | 1 Minute |
|---|---|
| MAXIMALWIRKUNG | 5 Minuten |
| WIRKUNGSDAUER | 20–30 Minuten |
| t½ | 9 Minuten |
| Vd | 3,4 l/kg |
| PROTEINBINDUNG | 55 % |
| METABOLISMUS | Esterasen in Erythrozyten |
| AUSSCHEIDUNG | Renal (inaktiver Metabolit) |
Nebenwirkungen nach Häufigkeit
| ≥ 10 % | Hypotonie, Übelkeit, Schwitzen |
|---|---|
| 1–10 % | Bradykardie, Flush, Schwindel, Reaktion an der Infusionsstelle |
| < 1 % | Bronchospasmus, AV-Block, verschlechterte Herzinsuffizienz, Asystolie |
Kontrollschema
| Blutdruck | kontinuierlich |
|---|---|
| EKG und Herzfrequenz | kontinuierlich |
| Infusionsstelle | stündlich |
| Kaliumspiegel | bei Infusion > 24 h |
Wechselwirkungspotenzial
14 klinisch bedeutsam. 2 kontraindiziert · 6 schwerwiegend · 6 mittelschwer.
Additive Bradykardie und AV-Block mit Verapamil, Diltiazem und Digoxin. Bei Phäochromozytom und kokaininduzierter Hypertonie muss zuerst eine Alphablockade erfolgen.
Darreichungsform & Kosten
| Injektionslösung 10 mg/ml | 10-ml-Ampulle |
|---|---|
| Infusionslösung 20 mg/ml | 5 ml, zu verdünnen |
| Einschränkung | Intensivstation, Herzintensivstation und OP |