Der am häufigsten eingesetzte Betablocker in Deutschland, mit dokumentiertem Mortalitätsvorteil bei Herzinsuffizienz (MERIT-HF) und unverzichtbarer Rolle bei der Frequenzregelung in der gesamten Kardiologie. Die Depotzubereitung ermöglicht Einmaldosierung und gleichmäßige Blutspiegel. CYP2D6-Varianten erklären den breiten interindividuellen Unterschied in der benötigten Dosis.
Handelsnamen: Beloc
WICHTIG
Abruptes Absetzen kann Angina, Arrhythmie und Herzinfarkt auslösen. Über mindestens 2 Wochen ausschleichen. Bei Herzinsuffizienz niemals während einer Dekompensation neu ansetzen oder erhöhen.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Herzinsuffizienz (HFrEF) | 12,5–25 mg Depot × 1, alle 2 Wochen verdoppeln auf 200 mg | Zieldosis, nicht Symptomdosis |
| Frequenzregelung bei Vorhofflimmern | 50–100 mg Depot × 1, bis zu 200 mg | gegen Ruhepuls 60–100 titrieren |
| Akute Frequenzregelung | 2,5–5 mg i.v. langsam, bis max. 15 mg wiederholen | unter EKG-Überwachung |
| Hypertonie und Angina | 50–100 mg Depot × 1 | selten effektivstes Monoterapeutikum bei Hypertonie |
| Perioperative Hypertonie und hypertensive Krise | 1,25–5 mg i.v., danach 2,5–15 mg i.v. alle 3–6 Stunden | schwächerer Druckeffekt als Esmolol und Labetalol |
Nierenfunktionsstörung
Keine Dosisanpassung.
Leberfunktionsstörung
Dosis halbieren bei schwerer Leberinsuffizienz; die Clearance ist vollständig hepatisch über CYP2D6.
Kinder
Herzinsuffizienz: 0,1–1 mg/kg/Tag Depot, auf kardiologische Verordnung. Keine Zulassung für andere Indikationen unter 18 Jahren.
Fallstrick
Nicht während aktiver Dekompensation neu ansetzen oder erhöhen — Betablockade titriert sich wenn der Patient stabil und euvolämisch ist, nicht während er auf der Notaufnahme dekompensiert sitzt. Abruptes Absetzen nach langer Behandlung ist ebenfalls gefährlich.
Pharmakokinetik
| BIOVERFÜGB. | 30–40 % (schneller Erstpassagestoffwechsel) |
|---|---|
| Vd | 5,5 l/kg |
| t½ | 3–7 Stunden |
| PROTEINBINDUNG | 12 % |
| METABOLISMUS | CYP2D6, stark genetisch variabel |
| AUSSCHEIDUNG | Renal als Metaboliten |
| HEMMT | CYP2D6 schwach |
| WIRKUNGSEINTRITT | Minuten i.v., Stunden p.o. |
Nebenwirkungen nach Häufigkeit
| ≥ 10 % | Müdigkeit, Bradykardie, kalte Extremitäten, Schwindel |
|---|---|
| 1–10 % | Albträume, erektile Dysfunktion, Bronchospasmus, Depression |
| < 1 % | AV-Block, Herzinsuffizienz-Verschlechterung bei zu schneller Auftitration |
Kontrollschema
| Puls und Blutdruck | bei jeder Dosiserhöhung |
|---|---|
| Gewicht und Symptome | bei Herzinsuffizienz-Titrierung |
| EKG | bei Bradykardie oder Schwindel |
| Kreatinin und Kalium | bei gleichzeitiger RAAS-Blockade |
Wechselwirkungspotenzial
22 klinisch bedeutsam. 2 kontraindiziert · 8 schwerwiegend · 12 mittelschwer.
Starke CYP2D6-Hemmer (Paroxetin, Fluoxetin, Bupropion) können die Konzentration vervielfachen — schlechte Metabolisierer und Patienten unter diesen Hemmern benötigen erheblich niedrigere Dosen. Additive Bradykardie mit Verapamil und Diltiazem; Kombination i.v. kontraindiziert. Betablocker maskieren Hypoglykämiesymptome.
Darreichungsform & Kosten
| Depottablette 50 mg | Standard-Startdosis bei Herzinsuffizienz |
|---|---|
| Depottablette 100 mg | Häufige Erhaltungsdosis |
| Injektion 1 mg/ml | für akute Frequenzregelung i.v. |