Metoprolol
Seloken · Metoprolol ratiopharm · Metoprolol Sandoz
Der am häufigsten eingesetzte Betablocker in Deutschland, mit dokumentiertem Mortalitätsvorteil bei Herzinsuffizienz (MERIT-HF) und unverzichtbarer Rolle bei der Frequenzregelung in der gesamten Kardiologie. Die Depotzubereitung ermöglicht Einmaldosierung und gleichmäßige Blutspiegel. CYP2D6-Varianten erklären den breiten interindividuellen Unterschied in der benötigten Dosis.
Abruptes Absetzen kann Angina, Arrhythmie und Herzinfarkt auslösen. Über mindestens 2 Wochen ausschleichen. Bei Herzinsuffizienz niemals während einer Dekompensation neu ansetzen oder erhöhen.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Herzinsuffizienz (HFrEF) | 12,5–25 mg Depot × 1, alle 2 Wochen verdoppeln auf 200 mg | Zieldosis, nicht Symptomdosis |
| Frequenzregelung bei Vorhofflimmern | 50–100 mg Depot × 1, bis zu 200 mg | gegen Ruhepuls 60–100 titrieren |
| Akute Frequenzregelung | 2,5–5 mg i.v. langsam, bis max. 15 mg wiederholen | unter EKG-Überwachung |
| Hypertonie und Angina | 50–100 mg Depot × 1 | selten effektivstes Monoterapeutikum bei Hypertonie |
| Perioperative Hypertonie und hypertensive Krise | 1,25–5 mg i.v., danach 2,5–15 mg i.v. alle 3–6 Stunden | schwächerer Druckeffekt als Esmolol und Labetalol |
Keine Dosisanpassung.
Dosis halbieren bei schwerer Leberinsuffizienz; die Clearance ist vollständig hepatisch über CYP2D6.
Herzinsuffizienz: 0,1–1 mg/kg/Tag Depot, auf kardiologische Verordnung. Keine Zulassung für andere Indikationen unter 18 Jahren.
Nicht während aktiver Dekompensation neu ansetzen oder erhöhen — Betablockade titriert sich wenn der Patient stabil und euvolämisch ist, nicht während er auf der Notaufnahme dekompensiert sitzt. Abruptes Absetzen nach langer Behandlung ist ebenfalls gefährlich.
Pharmakokinetik
| BIOVERFÜGB. | 30–40 % (schneller Erstpassagestoffwechsel) |
|---|---|
| Vd | 5,5 l/kg |
| t½ | 3–7 Stunden |
| PROTEINBINDUNG | 12 % |
| METABOLISMUS | CYP2D6, stark genetisch variabel |
| AUSSCHEIDUNG | Renal als Metaboliten |
| HEMMT | CYP2D6 schwach |
| WIRKUNGSEINTRITT | Minuten i.v., Stunden p.o. |