Das wirksamste Antidot das die Medizin kennt — bei rechtzeitiger Gabe (innerhalb von 8 Stunden) wird schweres Leberversagen nach Paracetamolintoxikation nahezu vollständig verhindert. Die Grundlage ist die Wiederauffüllung der hepatischen Glutathionspeicher, die durch NAPQI erschöpft werden. Die häufigste anaphylaktoide Reaktion in der ersten Stunde ist keine Kontraindikation für Weitergabe — Infusion verlangsamen und mit Antihistaminikum und Steroid behandeln, dann fortsetzen.
Handelsnamen: Fluimucil
MONITORING ERFORDERLICH
WICHTIG
Ohne rechtzeitige Behandlung entwickelt sich fulminantes Leberversagen erst 24–72 Stunden nach Ingestion, wenn der Patient sich scheinbar erholt hat — zu diesem Zeitpunkt ist Acetylcystein zu spät. Die Behandlungsindikation liegt im Paracetamolspiegel, nicht im klinischen Bild.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Paracetamolvergiftung, aktuelles Regime | Stufe 1: 200 mg/kg i.v. über 4 Stunden (50 mg/kg/h); Stufe 2: 6,25 mg/kg/h für mindestens 16 Stunden; Stufe 3: 6,25 mg/kg/h weiter bis Leberwerte und Paracetamol Abbruch erlauben | Acetylcystein 200 mg/ml in Glukose 50 mg/ml verdünnen |
| Älteres Dreistufenregime (in lokalen Leitlinien noch vorhanden) | 150 mg/kg über 15–60 min, danach 50 mg/kg über 4 Stunden, danach 100 mg/kg über 16 Stunden | gleiche Gesamtdosis am ersten Tag — Regime nicht mischen |
| Behandlungsgrenze nach Rumack-Matthew | Paracetamol > 1 000 µmol/l bei 4 h, 700 bei 6 h, 500 bei 8 h oder 350 bei 10 h; beim Risikopatienten 650, 450, 325 bzw. 230 µmol/l | Risikopatient: Mangelernährung, Lebererkrankung, Alkoholabhängigkeit, Enzyminduktoren |
| Unbekannte Einnahmezeit, chronische Überdosierung oder Retardformulierung | Acetylcystein ohne Warten auf Laborergebnisse starten bei vermutetem Einnahmen ≥ 10 g oder ≥ 200 mg/kg; bei Alvedon 665 mg verdoppelte Erhaltungsdosis und neue Proben nach 12 und 18 Stunden | Nomogramm gilt nicht bei Retardformulierung oder wiederholter Ingestion |
| Akutes Leberversagen anderer Ursache | 6,25 mg/kg/h als kontinuierliche Infusion bis Enzephalopathie sich bessert oder Transplantationsentscheidung gefällt | am besten dokumentiert bei nicht-Paracetamol-Leberversagen ohne Enzephalopathie |
Nierenfunktionsstörung
Keine Dosisanpassung. Bei laufender Dialyse wird Acetylcystein teilweise eliminiert und die Infusion soll fortgesetzt werden.
Leberfunktionsstörung
Keine Dosisanpassung — Leberversagen ist die Behandlungsindikation.
Kinder
Gleiche gewichtsbasierte Dosierung wie beim Erwachsenen. Flüssigkeitsvolumen genau berechnen — Kinder haben überproportioniert großes Risiko für Hyponatriämie durch Infusionsvolumen.
Fallstrick
Infusion nicht bei anaphylaktoider Reaktion abbrechen oder dauerhaft absetzen — sie ist Histaminfreisetzung und hängt von der Infusionsrate ab. Infusion verlangsamen auf 50 ml/h, Antihistaminikum und Prednisolon i.v. geben, nach 30 Minuten Wiederaufnahme mit voller Rate. Die Vergiftungsbehandlung ist wichtiger als die Reaktion.
Pharmakokinetik
| WIRKUNGSEINTRITT | Sofortig i.v. |
|---|---|
| MAXIMALER SCHUTZ | innerhalb von 8 Stunden nach Ingestion |
| WIRKUNGSMECHANISMUS | Glutathionvorstufe; hemmt direkt NAPQI; vasodilativ in der Mikrozirkulation |
| BIOVERFÜGB. | 10 % peroral (nur i.v. bei Intoxikation) |
| t½ | 2–3 Stunden |
| METABOLISMUS | Hepatisch, zu Cystein und weiteren Thiolen |
| AUSSCHEIDUNG | Renal |
| FORMULIERUNG | 200 mg/ml Injektionslösung — immer verdünnen |
Nebenwirkungen nach Häufigkeit
| ≥ 10 % | Anaphylaktoide Reaktion in der ersten Stunde mit Flush, Pruritus und Urtikaria — durch Histaminfreisetzung, keine echte Allergie |
|---|---|
| 1–10 % | Angioödem, Bronchospasmus, Tachykardie, Blutdruckabfall, Fieber, Kopfschmerzen |
| < 1 % | Ausgeprägter Bronchospasmus bei Asthmatikern, Hypotonie die Infusionsabbruch erfordert, Hyponatriämie durch Infusionsvolumen bei kleinen Kindern |
Kontrollschema
| Paracetamolspiegel | nach 4 Stunden ab Ingestion, sowie nach 12 und 18 Stunden bei Retardformulierung |
|---|---|
| ALAT, ASAT, INR, Kreatinin und Blutgas | bei Ankunft und danach alle 12 Stunden bis stabil |
| Zeichen von anaphylaktoider Reaktion | kontinuierlich in der ersten Infusionsstunde |
| Flüssigkeitshaushalt und Natrium | während der gesamten Infusion, besonders bei Kindern und kleinen Erwachsenen |
Wechselwirkungspotenzial
4 klinisch bedeutsam. 0 kontraindiziert · 1 schwerwiegend · 3 mittelschwer.
Wenige klinisch relevante Arzneimittelinteraktionen. Aktivkohle bindet peroral gegebenes Acetylcystein — wenn beide gegeben werden, Acetylcystein intravenös verabreichen. Keine Inkompatibilität mit gängigen Infusionslösungen bei korrekter Verdünnung.
Darreichungsform & Kosten
| Acetylcystein 200 mg/ml Injektionslösung, 10-ml-Ampulle | 2 000 mg pro Ampulle — in Glukose 50 mg/ml verdünnen |
|---|---|
| Acetylcystein Brausetablette 200 und 600 mg | schleimauflösende Formulierung, nicht für Vergiftungsbehandlung |
| Einschränkung | Antidot-Bereitschaft: intravenöses Acetylcystein muss in jeder Notaufnahme vorhanden sein und pro kg Körpergewicht dosiert werden |