Der aktive Metabolit von Enalapril, direkt intravenös gegeben. Wird selten bei hypertensiver Krise eingesetzt: Der Wirkungseintritt ist langsam, die Dauer beträgt 8–24 Stunden und der Effekt variiert stark zwischen Individuen, da er durch Plasmavolumen und Reninaktivität gesteuert wird.
SONDERZULASSUNG
WICHTIG
Kontraindiziert in der Schwangerschaft — ACE-Hemmer im zweiten und dritten Trimester verursachen Fruchtschäden und Fruchtod. Hypovolume oder reninstimulierte Patienten können nach der Startdosis eine tiefe, anhaltende Hypotonie entwickeln.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Hypertensive Krise | 1,25 mg i.v. über 5 Minuten | mindestens 1 Stunde evaluieren vor Dosiserhöhung |
| Wiederholte Dosierung | 1,25 mg i.v. alle 6 Stunden | max. 5 mg i.v. alle 6 Stunden |
| Patient unter Diuretika | 0,625 mg i.v. als erste Dosis | hohes Risiko für ausgeprägten Blutdruckabfall |
| Akute linksventrikuläre Insuffizienz | 0,625–1,25 mg i.v. | zweite Wahl, Steuerbarkeit ist schlecht |
Nierenfunktionsstörung
eGFR < 30 ml/min: Startdosis 0,625 mg i.v. Kalium und Kreatinin verfolgen.
Leberfunktionsstörung
Keine Anpassung — Enalaprilat ist bereits die aktive Form und benötigt keine Leberaktivierung.
Kinder
5–10 µg/kg i.v. alle 8–24 Stunden. ACE-Hemmer werden bei Neugeborenen vermieden.
Fallstrick
Falsches Arzneimittel, wenn der Blutdruck rückgängig gemacht werden können muss: Die Dauer beträgt bis zu einem Tag und der Effekt ist unvorhersehbar. Vollständig vermeiden in der Schwangerschaft, bei beidseitiger Nierenarterienstenose und bei akutem Myokardinfarkt mit drohender Hypotonie.
Pharmakokinetik
| WIRKUNGSEINTRITT | 15–30 Minuten |
|---|---|
| MAXIMALWIRKUNG | 1–4 Stunden |
| WIRKUNGSDAUER | 8–24 Stunden |
| t½ | 35 Stunden (effektiv 11 Stunden) |
| PROTEINBINDUNG | 50–60 % |
| METABOLISMUS | Keine — unverändert ausgeschieden |
| AUSSCHEIDUNG | Renal |
| DIALYSE | Durch Hämodialyse entfernbar |
Nebenwirkungen nach Häufigkeit
| ≥ 10 % | Hypotonie, Schwindel, Kopfschmerzen |
|---|---|
| 1–10 % | Hyperkaliämie, Kreatininanstieg, Übelkeit |
| < 1 % | Angioödem, akutes Nierenversagen bei beidseitiger Nierenarterienstenose, Agranulozytose |
Kontrollschema
| Blutdruck | alle 15 Minuten in der ersten Stunde |
|---|---|
| Kalium | nach 6–12 Stunden |
| Kreatinin | täglich |
| Zeichen von Angioödem | erste 24 Stunden |
Wechselwirkungspotenzial
19 klinisch bedeutsam. 3 kontraindiziert · 8 schwerwiegend · 8 mittelschwer.
Niemals zusammen mit Sacubitril/Valsartan (Angioödem) oder Aliskiren bei Diabetes. Additive Hyperkaliämie mit kaliumsparenden Diuretika, Spironolacton und NSAID.
Darreichungsform & Kosten
| Injektionslösung 1,25 mg/ml | 1- und 2-ml-Ampulle |
|---|---|
| Einschränkung | Sonderzulassung |
| Verdünnung | unverdünnt oder in 50 ml NaCl |