Der wirksamste der peroralen P2Y12-Hemmer: Prodrug, das in einem einzigen Schritt aktiviert wird, was eine schnellere und vorhersehbarere Hemmung als Clopidogrel ergibt ohne die CYP2C19-Abhängigkeit. Der überlegene ischämische Effekt ist von mehr Blutungen begleitet, und der Nutzen besteht nur in einer klar abgegrenzten Gruppe — Patienten mit akutem Koronarsyndrom, die sich einer PCI unterziehen. Das Präparat wird erst gegeben wenn die Koronaranatomie bekannt ist, nicht als Vorbehandlung im Krankenwagen oder in der Notaufnahme.
Handelsnamen: Efient
ENGE PATIENTENGRUPPEMONITORING ERFORDERLICH
WICHTIG
Früherer Schlaganfall oder TIA ist eine absolute Kontraindikation — in TRITON-TIMI 38 hatten diese Patienten einen Nettoschadensbefund mit erhöhter intrakranieller Blutung. Aktiv die Anamnese prüfen vor der Ladungsdosis; diese Frage wird am leichtesten vergessen wenn der Patient gerade ins Labor gebracht wird.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Akutes Koronarsyndrom mit geplanter PCI | 60 mg p.o. als Ladungsdosis | nach Koronarangiographie gegeben wenn Anatomie bekannt ist |
| Erhaltung nach PCI | 10 mg × 1 p.o. für 12 Monate | zusammen mit ASS 75 mg |
| Gewicht unter 60 kg | 60 mg Ladung, danach 5 mg × 1 p.o. | Erhaltungsdosis halbiert, Ladungsdosis nicht |
| Alter 75 Jahre oder älter | Vermeiden; wenn dennoch indiziert 60 mg Ladung und 5 mg × 1 | nur nach ausdrücklicher Nutzen-Risiko-Abwägung |
| Vor Operation | Mindestens 7 Tage vorher absetzen | irreversible Bindung — Thrombozytenfunktion kehrt nicht schneller zurück |
Nierenfunktionsstörung
Keine Dosisanpassung, auch nicht bei terminaler Niereninsuffizienz. Die Erfahrung bei Dialyse ist begrenzt und das Blutungsrisiko höher.
Leberfunktionsstörung
Keine Anpassung bei leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz (Child-Pugh A–B). Bei schwerer Leberinsuffizienz nicht verwenden.
Kinder
Nicht indiziert; kein nachgewiesener Nutzen bei Sichelzellanämie und keine Dokumentation bei Koronarerkrankung im Kindesalter.
Fallstrick
Prasugrel nicht als Vorbehandlung vor der Angiographie geben. Wenn die Untersuchung Gefäße zeigt, die operiert statt gestented werden sollen, hat der Patient eine irreversible Hemmung, die sieben Tage Wartezeit vor CABG erfordert, und bei Dissektion oder anderer Diagnose wurde das Blutungsrisiko völlig unnötig eingegangen.
Pharmakokinetik
| BIOVERFÜGB. | ≥ 79 % |
|---|---|
| Tmax | 30 min (aktiver Metabolit) |
| t½ | 7 h (aktiver Metabolit, Spanne 2–15 h) |
| PROTEINBINDUNG | 98 % |
| METABOLISMUS | Esterasen im Darm, danach ein CYP-Schritt (3A4, 2B6, 2C9, 2C19) |
| AUSSCHEIDUNG | Renal ca. 68 %, fäkal ca. 27 % |
| BINDUNG | Irreversibel an P2Y12-Rezeptor |
| WIRKUNGSEINTRITT | 30 min, maximale Hemmung innerhalb 1–4 h |
Nebenwirkungen nach Häufigkeit
| ≥ 10 % | Blutergüsse, Hämatome, verlängerte Blutungszeit an Einstichstellen |
|---|---|
| 1–10 % | Nasenbluten, gastrointestinale Blutung, Hämaturie, Anämie, Exanthem |
| < 1 % | Intrakranielle Blutung, lebensbedrohliche Blutung, thrombotisch-thrombozytopenische Purpura, Angioödem |
Kontrollschema
| Blutbild mit Hb | bei Blutungssymptomen und vor Entlassung |
|---|---|
| Gewicht und Alter | bei Einleitung — bestimmt ob die Dosis 10 oder 5 mg sein soll |
| Schlaganfall- und TIA-Anamnese | vor Ladungsdosis sowie bei jeder Arzneimittelüberprüfung |
| Behandlungsdauer | nach 12 Monaten oder früher bei Blutung neu bewerten |
Wechselwirkungspotenzial
14 klinisch bedeutsam. 1 kontraindiziert · 6 schwerwiegend · 7 mittelschwer.
Weniger pharmakokinetische Interaktionen als Clopidogrel, da die Aktivierung nicht von einer einzelnen CYP-Isoform abhängt und nicht wesentlich durch Protonenpumpenhemmer beeinflusst wird. Die klinisch wichtigen Interaktionen sind pharmakodynamisch: Antikoagulantien, Thrombolytika, NSAID und SSRI erhöhen das Blutungsrisiko additiv.
Darreichungsform & Kosten
| Filmtablette | 5 mg und 10 mg |
|---|---|
| Erstattung | erstattungsfähig |
| Einschränkung | Einleitung im PCI-Zentrum; nicht ohne bekannte Koronaranatomie verschrieben |