Reversibler P2Y12-Hemmer, der keine metabolische Aktivierung benötigt und daher schneller und vorhersehbarer wirkt als Clopidogrel. Dyspnoe bei etwa einem von zehn ist der häufigste Grund für das Absetzen und beruht nicht auf Herzinsuffizienz.
Handelsnamen: Brilique
ZWEIMAL TÄGLICH
WICHTIG
Blutungsrisiko. 5 Tage vor geplanter Operation absetzen. Vermeiden bei intrakranieller Blutung in der Vorgeschichte.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Akutes Koronarsyndrom, Aufsättigung | 180 mg p.o. als Einmaldosis | zusammen mit ASS |
| Erhaltung nach ACS | 90 mg × 2 p.o. für 12 Monate | dann Überprüfung |
| Verlängerte Behandlung | 60 mg × 2 p.o. | bei hohem ischämischem und niedrigem Blutungsrisiko |
| Vor Chirurgie | 5 Tage vorher absetzen | reversible Bindung ergibt schnellere Erholung als Clopidogrel |
Nierenfunktionsstörung
Keine Anpassung; Erfahrung bei Dialyse fehlt.
Leberfunktionsstörung
Kontraindiziert bei schwerer Leberinsuffizienz.
Kinder
Nicht indiziert.
Fallstrick
Nicht routinemäßig von Ticagrelor auf Clopidogrel wegen Dyspnoe wechseln ohne dem Patienten das Symptom zuerst zu erklären — die Beschwerden nehmen meist innerhalb von Wochen ab.
Pharmakokinetik
| BIOVERFÜGB. | 36 % |
|---|---|
| Vd | 88 l |
| t½ | 7 h (aktiver Metabolit 9 h) |
| PROTEINBINDUNG | > 99 % |
| METABOLISMUS | CYP3A4 |
| AUSSCHEIDUNG | Biliär |
| SUBSTRAT | P-Glykoprotein |
| WIRKUNGSEINTRITT | 30 min |
Nebenwirkungen nach Häufigkeit
| ≥ 10 % | Dyspnoe, Blutergüsse, Nasenbluten |
|---|---|
| 1–10 % | Bradyarrhythmie, Hyperurikämie, Kreatininanstieg |
| < 1 % | Schwere Blutung, intrakranielle Blutung |
Kontrollschema
| Blutbild | bei Blutungssymptomen |
|---|---|
| Kreatinin und Harnsäure | nach 1 Monat und dann jährlich |
| Dyspnoe | aktiv erfragen — wird mit Herzinsuffizienz verwechselt |
| Therapietreue | Zweidosisregime ist der häufigste Grund für Abbruch |
Wechselwirkungspotenzial
19 klinisch bedeutsam. 3 kontraindiziert · 8 schwerwiegend · 8 mittelschwer.
Starke CYP3A4-Hemmer sind kontraindiziert. ASS-Dosen über 100 mg täglich vermeiden — der Effekt von Ticagrelor nimmt ab.
Darreichungsform & Kosten
| Tablette 90 mg | Erhaltungstherapie nach ACS |
|---|---|
| Tablette 60 mg | verlängerte Sekundärprophylaxe |
| Einschränkung | Einleitung durch Kardiologen |