Ultrakurzwirksames Dihydropyridin, das durch Esterasen in Blut und Gewebe abgebaut wird — die Halbwertszeit beträgt 5 Minuten und die Wirkung ist Minute für Minute steuerbar. Selektiv für glatte Muskulatur der Gefäßwand: senkt den systemvaskulären Widerstand, ohne Kontraktilität, Reizleitung oder Füllungsdrücke zu beeinflussen.
Handelsnamen: Cleviprex
SONDERZULASSUNGMONITORING ERFORDERLICH
WICHTIG
Wird in einer Lipidemulsion mit Soja und Ei verabreicht — kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegen diese, bei defektem Lipidstoffwechsel und bei ausgeprägter Aortenstenose. Erfordert kontinuierliche Blutdrucküberwachung.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Hypertensive Krise | Startdosis 1–2 mg/Stunde i.v., Verdoppelung alle 90 Sekunden bis Ziel erreicht | schnelle Titrierung dank kurzer Halbwertszeit möglich |
| Übliche therapeutische Dosis | 4–6 mg/Stunde i.v. | die meisten Patienten werden in diesem Bereich kontrolliert |
| Perioperative Hypertonie | 1–2 mg/Stunde i.v., gegen Zieldruck titrieren | prä-, intra- und postoperativ |
| Maximaldosis | 21 mg/Stunde i.v. | Lipidemulsion begrenzt auf 1 000 ml pro Tag |
Nierenfunktionsstörung
Keine Dosisanpassung. Metabolisierung durch Esterasen, nicht durch die Niere.
Leberfunktionsstörung
Keine Dosisanpassung. Kein hepatischer Metabolismus.
Kinder
Unzureichende Dokumentation bei Kindern. Nicht routinemäßig eingesetzt.
Fallstrick
Bei Überempfindlichkeit gegen Soja oder Ei sowie bei ausgeprägter Aortenstenose vermeiden — die schnelle Nachlastsenkung kann beim aortenstenose-Patienten kreislaufkollaps verursachen. Kein Einsatz bei Panhypoproteinämie oder gestörtem Lipidstoffwechsel.
Pharmakokinetik
| WIRKUNGSEINTRITT | 2–4 Minuten |
|---|---|
| WIRKUNGSDAUER | 5–15 Minuten |
| t½ (initial) | 1 Minute |
| t½ (terminal) | 15 Minuten |
| Vd | 0,17 l/kg |
| PROTEINBINDUNG | > 99 % |
| METABOLISMUS | Esterasen in Blut und Gewebe |
| AUSSCHEIDUNG | Renal und fäkal (inaktive Metaboliten) |
Nebenwirkungen nach Häufigkeit
| ≥ 10 % | Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Fieber |
|---|---|
| 1–10 % | Vorhofflimmern, Reflexkardiotachykardie, akutes Nierenversagen |
| < 1 % | Ausgeprägte Hypotonie, Herzinsuffizienz-Verschlechterung, Hypertriglyzeridämie bei Langzeitinfusion |
Kontrollschema
| Blutdruck (invasiv) | kontinuierlich |
|---|---|
| Herzfrequenz | kontinuierlich |
| Triglyzeride | bei Infusion > 24 h |
| Lipidvolumen pro Tag | max. 1 000 ml |
Wechselwirkungspotenzial
8 klinisch bedeutsam. 0 kontraindiziert · 2 schwerwiegend · 6 mittelschwer.
Wenige pharmakokinetische Interaktionen — Esterasemetabolismus umgeht CYP. Additive Hypotonie mit anderen Vasodilatatoren und Antihypertensiva. Kombination mit Nitraten erfordert Vorsicht.
Darreichungsform & Kosten
| Injektionsemulsion 0,5 mg/ml | 50 und 100 ml |
|---|---|
| Einschränkung | Sonderzulassung, ITS/Herzüberwachung |
| Haltbarkeit geöffnete Flasche | 4 Stunden |