Intravenöser Dihydropyridin-Kalziumantagonist mit rascher Steuerbarkeit und klarer Gefäßselektivität ohne negativ inotrope Wirkung — was ihn bei hypertensiver Krise beim herzinsuffizienten Patienten bevorzugbar macht gegenüber Labetalol. Häufig eingesetzt bei hypertensiver Enzephalopathie und bei neurochirurgischen Eingriffen wo präzise Blutdruckkontrolle benötigt wird.
SONDERZULASSUNG
WICHTIG
Wirkungsdauer 1,5–5 Stunden: eine Überdosierung kann nicht wegtitiert werden. Nicht bei ausgeprägter Aortenstenose geben.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Hypertensive Krise | 5 mg/Stunde i.v., alle 5–15 Minuten um 2,5 mg/Stunde erhöhen | übliches Intervall 5–15 mg/Stunde |
| Erhaltung nach Zielung | 3 mg/Stunde i.v. | Dosis senken wenn Zieldruck erreicht |
| Schwer behandelbare Hypertonie | bis zu 30 mg/Stunde i.v. | nur unter kontinuierlicher Überwachung |
| Schwangerschaftsinduzierte Hypertonie | 5 mg/Stunde i.v., titrieren | gemäß geburtshilflicher Leitlinie |
Nierenfunktionsstörung
Langsam titrieren. Aktive Metaboliten können bei ausgeprägter Niereninsuffizienz akkumulieren.
Leberfunktionsstörung
Startdosis reduzieren bei eingeschränkter Leberfunktion; der Metabolismus ist vollständig hepatisch über CYP3A4.
Kinder
0,5–3 µg/kg/min i.v., auf pädiatrisch-kardiologische Verordnung.
Fallstrick
Bei laufender Myokardischämie ohne gleichzeitige Betablockade vermeiden — die Reflextachykardie erhöht den Sauerstoffverbrauch. Nicht in periphere Vene geben ohne regelmäßigen Wechsel — Thrombophlebitis nach einigen Stunden.
Pharmakokinetik
| WIRKUNGSEINTRITT | 1–2 Minuten |
|---|---|
| WIRKUNGSDAUER | 1,5–5 Stunden |
| t½ (terminal) | 2–4 Stunden |
| PROTEINBINDUNG | > 95 % |
| METABOLISMUS | CYP3A4, ausgeprägte First-Pass-Metabolisierung |
| AUSSCHEIDUNG | Biliär und renal als Metaboliten |
| HEMMT | CYP3A4 und CYP2D6 schwach |
| Vd | 8,3 l/kg |
Nebenwirkungen nach Häufigkeit
| ≥ 10 % | Kopfschmerzen, Tachykardie, Flush, Übelkeit |
|---|---|
| 1–10 % | Periphere Ödeme, Schwindel, Hypotonie, Thrombophlebitis bei peripherer Infusion |
| < 1 % | Myokardischämie bei Reflextachykardie, Herzinsuffizienz-Verschlechterung |
Kontrollschema
| Blutdruck | alle 5 Minuten bei Titrierung |
|---|---|
| Herzfrequenz | kontinuierlich |
| Infusionsstelle | alle 12 Stunden bei peripherem Zugang wechseln |
| Leberwerte | bei Infusion > 48 h |
Wechselwirkungspotenzial
16 klinisch bedeutsam. 1 kontraindiziert · 6 schwerwiegend · 9 mittelschwer.
Hemmt CYP3A4 und CYP2D6 — erhöht Ciclosporin-, Tacrolimus- und Digoxinspiegel. Additives Hypotonierisiko mit Betablockern und anderen Antihypertensiva. PDE5-Hemmer kontraindiziert.
Darreichungsform & Kosten
| Injektionslösung 2,5 mg/ml | 10-ml-Ampulle |
|---|---|
| Fertig gemischte Infusion | 20 und 40 mg/200 ml |
| Einschränkung | Sonderzulassung |