Antidepressivum mit rascher schlaffördernder und appetitsteigernder Wirkung — Eigenschaften, die es bei Patienten mit Schlaflosigkeit, Gewichtsverlust oder Anorexie besonders geeignet machen. Die paradox größere Sedierung bei 15 mg als bei 30 mg ist dadurch erklärt, dass die Histaminblockade bei niedriger Dosis dominiert, während bei höherer Dosis noradrenerge Stimulierung die sedierende Wirkung abschwächt.
Handelsnamen: Remergil
WICHTIG
Reversible Knochenmarksdepression mit Agranulozytose ist selten aber möglich — Fieber, Halsschmerzen oder anderes Infektionszeichen erfordern sofort Blutbild. Suizidales Verhalten kann besonders zu Beginn der Behandlung auftreten — enge Nachsorge in den ersten Wochen.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Depression | 15–30 mg zur Nacht als Start, Zieldosis 30–45 mg | die gesamte Tagesdosis zur Nacht geben |
| Depression mit ausgeprägter Schlafstörung | 15 mg zur Nacht | sedierende Wirkung am stärksten, Erhöhung mindert Müdigkeit |
| Unzureichende Wirkung nach 2–4 Wochen | auf 45 mg täglich erhöhen | 45 mg ist Maximaldosis, nach 4–6 Wochen bewerten |
| Ältere | 15 mg zur Nacht, langsame Auftitration | erhöhtes Risiko für Stürze, Sedierung und Hyponatriämie |
| Zusatz bei SSRI-induzierter Schlaflosigkeit | 15 mg zur Nacht als Zusatz | die Kombination erhöht das Risiko für Serotonin-Syndrom |
Nierenfunktionsstörung
Clearance sinkt um ca. 30 % bei mäßig und ca. 50 % bei schwer eingeschränkter Nierenfunktion. Mit 15 mg beginnen und langsam titrieren.
Leberfunktionsstörung
Halbierte Startdosis und langsame Titrierung bei eingeschränkter Leberfunktion; der Metabolismus ist vollständig hepatisch.
Kinder
Nicht für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren zugelassen.
Fallstrick
Beim Patienten mit metabolischem Syndrom, bedeutendem Übergewicht oder neu diagnostiziertem Diabetes vermeiden — die Gewichtszunahme beträgt oft mehrere Kilogramm im ersten Jahr und verschlechtert die Stoffwechselsituation. Bei Älteren immer niedrig beginnen und das Sturzrisiko durch Sedierung beachten.
Pharmakokinetik
| BIOVERFÜGB. | 50 % |
|---|---|
| t½ | 20–40 Stunden |
| STEADY STATE | 5 Tage |
| PROTEINBINDUNG | 85 % |
| METABOLISMUS | CYP1A2, CYP2D6 und CYP3A4 |
| AUSSCHEIDUNG | Renal 75 %, fäkal 15 % als Metaboliten |
| WIRKUNGSEINTRITT | Schlafeffekt nach 1–2 Nächten; antidepressive Wirkung nach 2–4 Wochen |
Nebenwirkungen nach Häufigkeit
| ≥ 10 % | Sedierung und Tagesmüdigkeit, gesteigerte Appetit, Gewichtszunahme, Mundtrockenheit, Kopfschmerzen |
|---|---|
| 1–10 % | Orthostatische Hypotonie, Schwindel, periphere Ödeme, Albträume, Restless Legs, Transaminaseerhöhung |
| < 1 % | Agranulozytose und Knochenmarksdepression, Serotonin-Syndrom, Hyponatriämie, Krampfanfälle |
Kontrollschema
| Gewicht und Taillenumfang | bei jedem Kontrollbesuch |
|---|---|
| Blutbild bei Infektionszeichen | sofort, sowie bei Fieber oder Halsschmerzen |
| Natrium beim Älteren | vor Einleitung und nach 1–2 Wochen |
| Sedierung, Sturzrisiko und Behandlungsansprechen | nach 1–2 Wochen und bei jeder Dosisänderung |
Wechselwirkungspotenzial
16 klinisch bedeutsam. 2 kontraindiziert · 6 schwerwiegend · 8 mittelschwer.
MAO-Hemmer sind kontraindiziert und erfordern 2-wöchige Pause auf beiden Seiten. Kombination mit anderen Serotonin-aktiven Substanzen erhöht das Risiko für Serotonin-Syndrom. CYP3A4-Hemmer erhöhen die Konzentration. Clonidin-Wirkung wird antagonisiert. Alkohol verstärkt die Sedierung.
Darreichungsform & Kosten
| Filmtablette | 15, 30 und 45 mg |
|---|---|
| Schmelztablette | 15, 30 und 45 mg |
| Einschränkung | keine — generisch und kostengünstig |