Starker Natriumkanalblocker mit ausgeprägter Wirkung auf Vorhofrhythmusstörungen bei herzgesunden Patienten. Die CAST-Studie zeigte eine erhöhte Mortalität nach Myokardinfarkt — diese Einschränkung ist bis heute das wichtigste Merkmal des Präparats.
Handelsnamen: Tambocor
NICHT BEI STRUKTURELLER HERZERKRANKUNG
WICHTIG
Erhöhte Mortalität bei struktureller Herzerkrankung und nach Myokardinfarkt. Kontraindiziert bei ischämischer Herzerkrankung und eingeschränkter Linksventrikelfunktion.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Paroxysmales Vorhofflimmern, Erhaltung | 50–100 mg × 2 p.o. | immer zusammen mit AV-bremsendem Mittel |
| "Pill in the pocket" | 200–300 mg p.o. als Einzeldosis | zunächst in überwachter Umgebung evaluiert |
| Pharmakologische Konversion i.v. | 2 mg/kg über 10 min, max. 150 mg | unter EKG-Überwachung |
| Supraventrikuläre Tachykardie | 50 mg × 2 p.o., bis 100 mg × 2 | zweite Wahl |
Nierenfunktionsstörung
Dosis reduzieren bei eGFR < 35; wird zu großem Teil renal ausgeschieden.
Leberfunktionsstörung
Dosis reduzieren und Plasmakonzentration kontrollieren bei eingeschränkter Leberfunktion.
Kinder
Nur Kinderkardiologe; Dosierung nach Körperoberfläche.
Fallstrick
Niemals ohne gleichzeitige AV-bremsende Behandlung geben: Flecainid kann Vorhofflimmern in langsames Vorhofflattern umwandeln, das 1:1 mit einer Kammerfrequenz über 200 übergeleitet wird.
Pharmakokinetik
| BIOVERFÜGB. | 90 % |
|---|---|
| Vd | 5–10 l/kg |
| t½ | 12–27 h |
| PROTEINBINDUNG | 40 % |
| METABOLISMUS | CYP2D6 |
| AUSSCHEIDUNG | Renal 30 % unverändert |
| HEMMT | — |
| WIRKUNGSEINTRITT | 1–3 h p.o. |
Nebenwirkungen nach Häufigkeit
| ≥ 10 % | Schwindel, Sehstörungen, Kopfschmerzen |
|---|---|
| 1–10 % | Übelkeit, Tremor, Dyspnoe, QRS-Verbreiterung |
| < 1 % | Vorhofflattern mit 1:1-Überleitung, Kammertachykardie, Herzinsuffizienz |
Kontrollschema
| EKG mit QRS-Breite | bei Einleitung und Dosiserhöhung |
|---|---|
| Belastungstest | bei Einleitung — Proarrhythmie wird durch Frequenzanstieg demaskiert |
| Echokardiographie | vor Einleitung |
| Kreatinin | jährlich |
Wechselwirkungspotenzial
16 klinisch bedeutsam. 3 kontraindiziert · 7 schwerwiegend · 6 mittelschwer.
CYP2D6-Hemmer (Fluoxetin, Paroxetin, Bupropion) erhöhen die Konzentration erheblich.
Darreichungsform & Kosten
| Tablette 50 mg | — |
|---|---|
| Tablette 100 mg | — |
| Injektion 10 mg/ml | — |