Mittel der ersten Wahl bei ambulant erworbener Pneumonie und Erysipel, und die Grundlage der Schmalspektrumtradition. Pneumokokken, Streptokokken und die meisten Anaerobier der Mundhöhle sind weiterhin empfindlich, und die Resistenzlage ist im Vergleich zu fast allen anderen Ländern günstig. Zeitabhängige Abtötung bedeutet, dass das Dosierungsintervall wichtiger ist als die einzelne Dosisgröße — lieber vier Dosen als zwei große.
Handelsnamen: Tardocillin
WICHTIG
Anaphylaxie kommt vor, wenn auch selten. Immer nach früheren Penicillinreaktionen fragen und echte Typ-I-Allergie von den häufigen unspezifischen Exanthemen unterscheiden — falsche Allergiedokumentation treibt den Patienten zu Breitspektrumalternativen mit schlechterem Ergebnis.
Dosierung bei Erwachsenen
| Indikation | Dosierung | Hinweis |
|---|---|---|
| Ambulant erworbene Pneumonie | 1–3 g i.v. × 3 | 3 g × 3 bei CRB-65 2 oder mehr |
| Erysipel | 1–3 g i.v. × 3 | auf Phenoxymethylpenicillin oral wechseln bei klinischer Besserung |
| Bakterielle Meningitis | 3 g i.v. × 4 | hohe Dosis für ZNS-Penetration erforderlich; zusammen mit Kortikosteroid geben |
| Endokarditis, Viridansstreptokokken | 3 g i.v. × 4–6 | nach Kulturbefund und MIC, oft in Kombination |
| Vermutete Pneumokokkensepsis | 3 g i.v. × 4 | sofort geben, innerhalb einer Stunde nach Sepsisalarm |
Nierenfunktionsstörung
Volle Dosis bis eGFR 30 ml/min. Bei eGFR 10–30 ml/min normale Einzeldosis, aber verlängertes Intervall (alle 8 bis alle 12 Stunden). Bei eGFR unter 10 ml/min und bei Dialyse wird die Tagesdosis weiter reduziert. Hochdosis (12 g oder mehr pro Tag) bei eingeschränkter Nierenfunktion birgt das Risiko einer Penicillinenzephalopathie mit Myoklonien und Krämpfen — die häufigste dosisbedingte Komplikation.
Leberfunktionsstörung
Keine Dosisanpassung bei Leberinsuffizienz.
Kinder
Kinder 1–12 Jahre 150 mg/kg/Tag aufgeteilt auf 3–4 Dosen; Säuglinge 1 Monat bis 1 Jahr 100 mg/kg/Tag. Bei Meningitis höhere Dosis, 200–300 mg/kg/Tag.
Fallstrick
Nicht als alleinige empirische Therapie bei septischem Schock unbekannten Fokus, bei nosokomialer Pneumonie und bei abdominellem oder harnwegsbedingtem Fokus verwenden — gramnegativer Schutz fehlt vollständig. Auch nicht auf eine anamnestische Penicillinallergie vertrauen, ohne herauszufinden, was tatsächlich passiert ist; die meisten Dokumentationen halten einer Überprüfung nicht stand.
Pharmakokinetik
| t½ | 30–50 Minuten |
|---|---|
| BIOVERFÜGB. | Nur parenteral |
| PROTEINBINDUNG | Ca. 65 % |
| METABOLISMUS | Geringes hepatisches |
| AUSSCHEIDUNG | Renal, ca. 70 % innerhalb von 6 Stunden |
| ZNS-PENETRATION | Gering, steigt bei meningealer Entzündung |
| UMRECHNUNG | 1 g ≈ 1,6 Millionen IE |
| PK/PD | Zeitabhängig, T > MIC |
Nebenwirkungen nach Häufigkeit
| ≥ 10 % | Schmerz und Thrombophlebitis an der Injektionsstelle, Durchfall |
|---|---|
| 1–10 % | Makulopapulöses Exanthem, Übelkeit, Fieberreaktion, Transaminaseerhöhung |
| < 1 % | Anaphylaxie, Neutropenie, interstitielle Nephritis, Penicillinenzephalopathie mit Krämpfen |
Kontrollschema
| Körpertemperatur und CRP | täglich |
|---|---|
| Kreatinin und eGFR | alle 2–3 Tage bei Hochdosierung |
| Neurologischer Status | bei Hochdosis und eingeschränkter Nierenfunktion |
| Blutbild | bei Behandlung länger als 10 Tage |
Wechselwirkungspotenzial
9 klinisch bedeutsam. 0 kontraindiziert · 2 schwerwiegend · 7 mittelschwer.
Wenige klinisch relevante Interaktionen. Probenecid hemmt die tubuläre Sekretion und erhöht die Konzentration. Methotrexat-Clearance kann reduziert sein. Hohe Dosen enthalten erhebliche Mengen Natrium oder Kalium — bei Herzinsuffizienz bzw. Niereninsuffizienz beachten.
Darreichungsform & Kosten
| Pulver zur Injektionslösung 1 g | entspricht 1,6 Millionen IE |
|---|---|
| Pulver zur Injektionslösung 3 g | entspricht 5 Millionen IE |
| Verfügbarkeit | keine Einschränkung |